Celem wynalazku było opracowanie metody pozwalającej na wytwarzanie surowców kosmetycznych zawierających wybrane substancje czynne stosowane w kosmetyce pielęgnacyjnej skóry zdolne do jonizacji w formie par jonowych z lipofilowym przeciwjonem o poprawionych własnościach wnikania w warstwę rogową naskórka.

Istnieje szereg substancji czynnych, których zastosowanie w kosmetyce pielęgnacyjnej skóry jest ograniczone ze względu na ich złe właściwości penetracyjne. Jak wiadomo budowa zewnętrznej warstwy naskórka skutecznie uniemożliwia lub utrudnia penetrację, dotyczy to przede wszystkim związków polarnych i substancji o masie cząsteczkowej przekraczającej 3000.

Opracowano szereg metod ułatwiających wprowadzenie w skórę substancji czynnych. Jedną z nich jest bezpośrednie działanie na naskórek. Można tu wymienić stosowanie substancji, które selektywnie zmieniają ciekłokrystaliczną strukturę lipidowego spoiwa wiążącego korneocyty i wypełniającego przestrzenie między nimi. Również mechaniczny lub chemiczny stripping, dzięki którym usuwana jest część warstwy rogowej wpływa na zwiększenie wnikania substancji egzogennych w naskórek.

Znane jest z opisów patentowych US 4,006,218 oraz US 3,551,154 użycie dimetylosulfotlenku oraz dimetyloformamidu w celu ułatwienia absorpcji związków czynnych przez warstwę rogową naskórka. W opisie patentowym US 4,863,970 przedstawiona jest kompozycja mająca w składzie kwas oleinowy, alkohol oleilowy, estry gliceryny i kwasu oleinowego jako substancje ułatwiające wnikanie innych składników czynnych w skórę. Kolejnym przykładem tego typu działań jest zgłoszenie patentowe WO 98/18416, w którym opisano użycie estrów kwasów tłuszczowych C5-C21 kwasu glikolowego i jego soli jako substancji zwiększających przenikanie innych składników czynnych przez skórę.

Wymienione powyżej substancje zmieniają właściwości bariery, jaką stanowi warstwa rogowa naskórka i tym samym ułatwiają wnikanie substancji egzogennych.

Drugą grupą metod prowadzących do poprawy wnikania związków w naskórek jest zmiana właściwości samej substancji wnikającej.

Jednym ze sposobów jest zamykanie substancji czynnych w liposomach i w ten sposób wprowadzanie jej w głębsze warstwy naskórka. Na przykład proces otrzymywania liposomów zawierających kwas salicylowy do celów kosmetycznych opisany jest w patencie US 5,585,109.

Innym sposobem wprowadzenia substancji w skórę jest modyfikowanie jej struktury w sposób zwiększający jej powinowactwo do barier naskórkowych. Najczęściej polega to na wprowadzeniu ugrupowania lipofilowego, na przykład zdolność penetracyjną kwasu askorbinowego można zwiększyć przez zestryfikowanie go odpowiednim kwasem tłuszczowym. Otrzymywanie estrów kwasów tłuszczowych z kwasem askorbinowym opisano w patencie US 5,847,000. W patencie US 5,574,063 opisano kompozycje zawierające witaminę C w formie estrów z kwasami tłuszczowymi.

Znane są również enzymatyczne metody otrzymywania organicznych estrów witaminy C opisane między innymi w patentach US 5,079,153 oraz US 5,071,753. Proces estryfikacji prowadzi się w rozpuszczalniku organicznym w obecności enzymów.

Użycie związków czynnych w postaci pochodnych lipofilowych ma szereg wad. Po pierwsze wprowadzenie ugrupowania lipofilowego do cząsteczki związku może wpłynąć na zmianę aktywności substancji czynnej. Poza tym sam proces otrzymywania takich pochodnych może nastręczać trudności.

Często otrzymuje się je na drodze syntezy enzymatycznej. Wydajność takich reakcji nie zawsze jest zadawalająca jak również względy ekonomiczne mogą stać się poważnym ograniczeniem.

Celem wynalazku było opracowanie metody pozwalającej na wytwarzanie surowców kosmetycznych zawierających wybrane substancje czynne stosowane w kosmetyce pielęgnacyjnej skóry zdolne do jonizacji w formie par jonowych z lipofilowym przeciwjonem o poprawionych własnościach wnikania w warstwę rogową naskórka.  Wprowadzanie zdolnego do jonizacji składnika czynnego w postaci pary jonowej z lipofilowym przeciwjonem (schemat poniżej):

pozwala na wprowadzenie w skórę polarnej substancji w postaci nie zmienionej chemicznie. Trudność stanowi ograniczenie substancji czynnych zdolnych do jonizacji, określenie warunków wnikania (zależnych od wartości pH) i dobór odpowiedniego, obojętnego biologicznie przeciwjonu.

Stosunek ilości użytego związku czynnego do ilości soli lipofilowego przeciwjonu wynosi od 0,1:1 do 50:1 (mol:mol). Mieszaninę wytrząsa się w temperaturze od 10 do 80°C przez okres od 5 minut do 4 godzin. Po wytrząsaniu otrzymuje się gotową bazę kosmetyczną lub rozdziela się powstałą emulsję i faza organiczna stanowi gotowy surowiec kosmetyczny lub rozdziela się powstała emulsję, odparowuje rozpuszczalnik organiczny z fazy organicznej i pozostałość stanowi gotowy surowiec kosmetyczny.

Surowce i bazy kosmetyczne otrzymane w powyższy sposób zawierają związki czynne w formie umożliwiającej im penetrację w warstwę rogową naskórka. Surowce i bazy kosmetyczne tak otrzymane mogą być bez dalszego przerabiania i oczyszczania wprowadzane do fazy tłuszczowej kosmetyków pielęgnacyjnych.

Autor opracowania: Sylwia Tracichleb
Źródło: Urząd Patentowy RP