Isotretinoina (Roaccutan®, Izotek®) jest pochodną witaminy A (retinoidem) stosowaną w systemowym leczeniu ciężkich postaci trądziku pospolitego i różowatego. Jest to terapia bardzo skuteczna, lecz obarczona ryzykiem wystąpienia szeregu działań ubocznych.

Jednym z najgroźniejszych jest możliwość uszkodzenia płodu (tzw. działanie teratogenne), dlatego kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące izotretinoinę muszą bezwzględnie stosować antykoncepcję przez cały czas trwania terapii, a także przez 1 miesiąc od jej zakończenia.

Rys. Model cząsteczki izotretinoiny. Na czerwono zaznaczono ulegającą estryfikacji grupę karboksylową (wikipedia.org)

Za właściwości teratogenne izotretinoiny odpowiedzialna jest pierwotna forma leku oraz jej główny metabolit 4-oksoizotretinoina. W obecności alkoholu retinoidy- zarówno te naturalnie występujące w organizmie, jak i podawane z zewnątrz- mogą ulegać estryfikacji, co zwiększyłoby ich lipofilność, a co za tym idzie- wydłużyłoby ich okres półtrwania.

Wpływem alkoholu na metabolizm i właściwości farmakokinetyczne izotretinoiny zajęli się naukowcy z ośrodków uniwersyteckich w Danii. W badaniu wzięło udział 11 pacjentów będących w trakcie 3-miesięcznej terapii. W okresie od 1 miesiąca od rozpoczęcia leczenia do 1 miesiąca po jego zakończeniu u uczestników badania kontrolowano stężenia izotretinoiny, 4-oksoizotretinoiny, a także ewentualnych estryfikowanych i nieestryfikowanych metabolitów. Spożycie alkoholu monitorowane było za pomocą kwestionariuszy oraz pomiarów poziomu alkoholu we krwi.

U 7 pacjentów odnotowano znaczące regularne spożycie alkoholu, jednakże u żadnego z nich nie wykryto estryfikowanych- o przedłużonym okresie półtrwania- metabolitów izotretinoiny. Otrzymane dane dotyczące farmakokinetyki również nie odbiegały od tych obserwowanych u pacjentów nie spożywających alkoholu.

Z powyższego wynika, że ani metabolizm, ani farmakokinetyka izotretinoiny nie ulegają zakłóceniu przez alkohol etylowy. Innymi słowy, spożywanie alkoholu nie przedłuża czasu, jaki jest potrzebny na eliminację leku i jego metabolitów z organizmu. Dlatego też wynoszący 1 miesiąc okres stosowania metod antykoncepcyjnych po zakończeniu terapii wydaje się właściwy.

Oprac.: M.Kwapisiewicz

Źródło: F. Grønhøj Larsen, P. Jakobsen, C. Grønhøj Larsen, M. Heidenheim, E. Held, F. Nielsen-Kudsk: The metabolism and pharmacokinetics of isotretinoin in patients with acne and rosacea are not influenced by ethanol, British Journal of Dermatology, 10.1111/j.1365-2133.2009.09241.x